▎药明康德内容团队编辑

近日，Septerna宣布完成1.5亿美元的B轮融资。这笔资金将被用于继续开发其靶向已验证的G蛋白偶联受体（GPCR）的新产品，包括推进其靶向甲状旁腺激素受体1（PTH1R）的项目达到临床机制验证阶段，以及推进其靶向促甲状腺激素受体（TSHR）的临床前项目和其他早期项目的开发。

GPCR是细胞膜受体中最大且最多样化的家族，人类有数百种不同的GPCR，每种都参与控制特定的生物功能。每个细胞表面的GPCR都能结合来自全身范围内的各种外部信号分子，并将信号通过细胞膜传递，以驱动内部细胞机制。GPCR已被作为药物靶点进行了广泛研究。据估计，约有700种已获批的药物靶向GPCR，约占目前所有批准药物的三分之一。当前，尽管靶向GPCR的药物已取得一定成功，但绝大多数潜在的治疗性GPCR靶点仍没有被开发出药物。

Septerna是一家生物技术公司，专注于推进针对整个GPCR家族的新型口服小分子药物的研发。Septerna在2022年由杜克大学（Duke University）医学、生物化学和化学教授、诺贝尔奖得主Robert Lefkowitz联合创立。该公司的Native Complex平台，能够在细胞环境之外重现GPCR的天然结构、功能和动力学，以应用新技术进行工业规模的药物发现。该平台针对已验证的GPCR以及迄今为止许多尚未被开发和利用的GPCR。

Septerna正在建立一个靶向GPCR的口服小分子候选药物管线，以其靶向PTH1R以治疗甲状旁腺功能减退症的项目为首。甲状旁腺功能减退症是一种以控制血钙和磷酸盐水平的甲状旁腺激素（PTH）缺乏为特征的疾病。甲状旁腺功能减退症会导致广泛的衰弱性症状，包括疲劳、脑雾、肌肉无力，严重时会导致癫痫发作、心律失常和肾衰竭。目前可用的甲状旁腺功能减退症疗法包括仅能部分缓解甲状旁腺功能减退症或替代PTH肽的补充剂，这些疗法都需要每天注射治疗。Septerna专注于开发潜在first-in-class口服小分子PTH1R激动剂，旨在治疗所有甲状旁腺功能减退症患者。

[2] Septerna snags $150M series B for pipeline of GPCR therapies tackling hard-to-drug targets，Retrieved July 13th, 2023, from https://www.fiercebiotech.com/biotech/septerna-snags-150m-series-b-pipeline-new-age-gpcr-drugs